Nøgleforskellen mellem H1- og H2-receptorer er, at H1-receptoren kobles til Gq/11-stimulerende phospholipase C, mens H2-receptoren interagerer med Gs for at aktivere adenylylcyclase.
Histamin er en organisk nitrogenholdig forbindelse, der involverer lokale immunresponser. Ydermere virker det som en neurotransmitter i centralnervesystemet og livmoderen. Det deltager i inflammatoriske reaktioner og fungerer som en mediator af kløe. Basofiler og mastceller genererer histamin, og histamin øger permeabiliteten af kapillærer til hvide blodlegemer og nødvendige proteiner til at modvirke de smitsomme stoffer. For at udføre virkningen af histamin bør det bindes til G-proteinkoblede histaminreceptorer. Der er fire typer histaminreceptorer, nemlig H1, H2, H3 og H4. H1 og H2 er til stede i forbindelse med centralnervesystemet og periferien. Derfor ligger forskellen mellem H1- og H2-receptorer hovedsageligt i deres virkningsmekanisme.
Hvad er H1-receptorer?
Histamin H1-receptor eller H1-receptor er en af de fire histaminbindende receptorer, som er en G-proteinkoblet receptor. Dette er den vigtigste receptor, der involverer at skabe symptomer under de allergiske reaktioner. Det er et protein såvel som et heptahelisk transmembrant molekyle. Det er således i stand til at transducere signaler fra det ydre miljø til de intracellulære sekundære budbringere gennem G-proteinkoblede reaktioner.
Figur 01: H1-receptorer
Derudover kan den brede fordeling af H1-receptorer observeres i periferien af kroppen, især i de glatte muskler. Udover periferien findes H1-receptorer i binyremarven, vaskulært endotel, hjerte og centralnervesystem osv. Funktionerne medieret af H1-receptorbindinger er en sammentrækning af glatte muskler, en stigning i kapillærpermeabilitet, medierende neurotransmission i CNS, osv.
Hvad er H2-receptorer?
H2-receptor er en anden histaminbindende receptor, som er en Gs-proteinkoblet receptor. Når denne receptor-stimulerede, gennem aktivering af adenylylcyclase, øger den den intracellulære koncentration af cAMP i mange væv. Den brede fordeling af H2-receptorer kan ses i centralnervesystemet især i hjernen. Receptorkoncentrationen er høj i de basale ganglier, hippocampus, amygdala og cerebral cortex.
Figur 02: H2-receptorer
Hypothalamus og cerebellum har en lav koncentration af H2-receptorer. Desuden er H2-receptorer til stede i parietalcellerne i maven. Det er ansvarligt for at regulere mavesyreniveauet. Og også H2-receptorer kan ses i hjertet, livmoderen og vaskulære glatte muskelceller. Når bindingen af histamin til H2-receptorer blokerer, kan det reducere mængden af syre, der produceres af maven. H2-receptoragonister er derfor populære H2-blokkere, som bruges til at behandle duodenalsår, mavesår, Zollinger-Ellisons sygdom osv.
Hvad er lighederne mellem H1- og H2-receptorer?
- H1- og H2-receptorer er G-proteinkoblede receptorer.
- Histamin binder til begge disse receptorer.
- De er proteiner.
- Også er begge receptorer placeret i forskellige dele af kroppen.
- De er hovedsageligt udbredt i pattedyrs hjerne.
- Yderligere medierer begge histaminvirkninger.
Hvad er forskellen mellem H1- og H2-receptorer?
H1- og H2-receptorer er to typer histaminbindende receptorer, som bruges til at udøve histaminvirkningen. Forskellen mellem H1- og H2-receptorer ligger hovedsageligt i mekanismen for hver receptor. H1-receptorer kobler sammen med Gq/11-stimulerende phospholipase C, mens H2-receptorer interagerer med Gs for at aktivere adenylylcyclase. En anden forskel mellem H1- og H2-receptorer er, at H1-receptorer hovedsageligt er ansvarlige for det indre ur, mens H2-receptorer er ansvarlige for reguleringen af mavesyreniveauet.
Nedenstående infografik viser forskellen mellem H1- og H2-receptorer i tabelform.
Opsummering – H1 vs H2-receptorer
Både H1- og H2-receptorer er rhodopsin-lignende G-protein-koblede receptorer. De medierer virkningen af histamin i allergiske reaktioner og mange andre fysiologiske reaktioner. Histamin binder sig til fire histaminreceptorer, blandt dem H1 og H2 er hovedsageligt til stede i centralnervesystemet. H1-receptoren kobles således til Gq/11-stimulerende phospholipase C, hvorimod H2-receptoren interagerer med G'er for at aktivere adenylylcyclase. Ydermere involverer H1-receptor hovedsageligt i reguleringen af søvn-vågen-cyklussen, mens H2-receptor hovedsageligt involverer i stimulering af parietalceller til at udskille mavesyre. Dette er forskellen mellem H1- og H2-receptorer.
