Nøgleforskellen mellem depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere er, at depolariserende neuromuskulære blokkere fungerer som acetylcholinreceptoragonister, mens ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere fungerer som konkurrerende antagonister.
Neuromuskulære blokkere bruges almindeligvis til skeletmuskulaturafslapning. De kaldes også skeletmuskelafslappende midler. De blokerer neuromuskulær transmission ved det neuromuskulære kryds (forbindelse mellem neuron og muskel). Som et resultat trækker musklerne sig ikke sammen og forbliver afslappede. Neuromuskulært blokerende lægemidler er nyttige i operationer. Der er to typer neuromuskulære blokerende midler, der virker ved et neuromuskulært kryds. De er depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere. Depolariserende neuromuskulære blokkere fungerer som acetylcholinreceptoragonister. I modsætning hertil fungerer ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere som konkurrerende antagonister. Neuromuskulære blokerende midler er generelt strukturelle analoger af acetylcholin.
Hvad er depolariserende neuromuskulære blokkere?
Depolariserende neuromuskulære blokkere er en af de to typer neuromuskulært blokerende lægemidler. De er ikke-konkurrerende for bindingsstederne for acetylcholin til receptorer. Derfor virker de som acetylcholin-receptoragonister ved at binde sig til Ach-receptorer. De nedbrydes ikke, når de først binder til receptorer, i modsætning til acetylcholin, der nedbrydes af acetylcholinesterase.
Figur 01: Succinylcholin
De er resistente, så de metaboliserer ikke og forbliver bundet. Som et resultat forbliver depolarisering af musklen i længere tid uden at lade endepladen repolarisere. Det fører til muskelfascikulationer og lammelse af patienten. Til sidst bliver musklen afslappet. Succinylcholin er det mest kendte depolariserende neuromuskulære blokerende middel. Det er en strukturel analog af acetylcholin.
Hvad er ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere?
Nondepolariserende muskelblokkere er kompetitive antagonister. De konkurrerer med acetylcholin om binding til receptorer og forhindrer binding af acetylcholin til receptorerne. Selvom de er strukturelle analoger af acetylcholin, genererer de ikke et aktionspotentiale, når de først binder, i modsætning til acetylcholin. Derfor udvikles neurale endepladepotentialer ikke. Som et resultat forbliver musklen afslappet.
Figur 02: Ikke-depolariserende neuromuskulær blokerer – Doxacurium
På denne måde forhindrer ikke-depolariserende blokker muskelsammentrækning. Ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere kan være langtidsvirkende, mellem- eller korttidsvirkende. Tubocurarin, doxacurium, pancuronium, vecuronium og pipecuronium er flere ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere.
Hvad er lighederne mellem depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere?
- Depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere er to typer neuromuskulære blokkere, der virker ved det neuromuskulære kryds.
- Begge binder til Ach-receptorer.
- De er strukturelle analoger af acetylcholin.
- De forhindrer muskelsammentrækning og forårsager afslapning af muskler.
- Desuden bruges de under operationer.
Hvad er forskellen mellem depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere?
Depolariserende neuromuskulære blokkere er de lægemidler, der fungerer som acetylcholin-agonister, mens ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere er de lægemidler, der fungerer som konkurrerende antagonister. Så dette er den vigtigste forskel mellem depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere.
Depolariserende neuromuskulære blokkere tillader desuden depolarisering af musklen, mens de ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere ikke tillader depolarisering. Dette er således en anden stor forskel mellem depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere.
Infografikken nedenfor viser flere forskelle mellem depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere.
Opsummering – Depolariserende vs ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere
Depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere er to typer neuromuskulært blokerende lægemidler eller skeletmuskelafslappende midler. Depolariserende neuromuskulære blokkere er ikke-konkurrerende for receptorernes acetylcholinbindingssteder. I modsætning hertil er ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere konkurrencedygtige for bindingsstederne i receptorerne. Dette er således den vigtigste forskel mellem depolariserende og ikke-depolariserende neuromuskulære blokkere. Desuden, som et resultat af virkningen af depolariserende blokkere, finder depolarisering af musklen sted, mens depolarisering ikke forekommer på grund af virkningen af ikke-depolariserende blokkere.
