Nøgleforskel – antikoagulantia vs trombolytika
Antikoagulantia er de lægemidler, der bruges til at forhindre unødig dannelse af blodpropper inde i kredsløbssystemet, hvorimod trombolytika er de lægemidler, der bruges til at fjerne tromber, der tilstopper karrene, hvilket forårsager forskellige sygdomme såsom iskæmiske hjertesygdomme og slagtilfælde. Den største forskel mellem antikoagulantia og trombolytika er, at antikoagulantia bruges til at forhindre dannelsen af nye blodpropper i kredsløbet, mens trombolytika bruges til at fjerne de blodpropper, der allerede er dannet inde i blodkarrene.
Hvad er antikoagulantia?
En blodprop er et netværk af fibrinfibre, der løber i alle retninger og fanger blodceller, blodplader og plasma. Koagulation er en fysiologisk mekanisme, der initieres som reaktion på et brud på et blodkar eller beskadigelse af selve blodet. Disse stimuli aktiverer en kaskade af kemikalier for at danne et stof kaldet protrombinaktivator. Prothrombinaktivator katalyserer derefter omdannelsen af prothrombin til thrombin. Endelig katalyserer thrombin, der fungerer som et enzym, dannelsen af fibrinfibre fra fibrinogen, og disse fibrinfibre vikler sig ind i hinanden og danner et fibrinnet, som vi kalder koaglet.
Som tidligere nævnt er aktivering af en kaskade af kemikalier nødvendig for dannelsen af protrombinaktivatoren. Denne særlige aktivering af kemikalier kan ske via to hovedveje.
- Intrinsic pathway – det er den indre pathway, der aktiveres, når der er et blodtraume
- Ydre bane – ydre vej bliver aktiveret, når den traumatiserede karvæg eller det ekstravaskulære væv kommer i kontakt med blodet.
Det menneskelige karsystem anvender flere strategier for at forhindre dannelsen af blodpropper i karsystemet under normale forhold.
- Endoteloverfladefaktorer – Endoteloverfladens glathed hjælper med at forhindre kontaktaktivering af den iboende vej. Der er et lag af glycocalyx på endotelet, som frastøder koagulationsfaktorer og blodplader, og derved forhindrer dannelsen af en koagel. Tilstedeværelsen af trombomodulin, som er et kemikalie, der findes på endotelet, hjælper med at modvirke koagulationsmekanismen. Thrombomodulin binder til thrombin og stopper aktiveringen af fibrinogen.
- Anti-trombinvirkningen af fibrin og antitrombin iii.
- Heparins virkning
- Lyse af blodpropper med plasminogen
Det er tydeligt ud fra disse modforanst altninger, at den menneskelige krop ikke ønsker at have nogen blodpropper inde i sig under normale forhold. Men undgå disse beskyttelsesmekanismer kan der dannes blodpropper inde i vores krop. Tilstande som traumer, åreforkalkning og infektion kan gøre endoteloverfladen ru og aktivere koagulationsvejen. Enhver patologi, der fører til forsnævring af et blodkar, har også en tendens til at danne blodpropper, fordi forsnævringen af karret sænker blodgennemstrømningen gennem det og følgelig ophobes flere prokoagulanter på stedet, hvilket giver et gunstigt miljø for dannelsen af blodpropper..
Basic Pharmacology of Anticoagulants
Antikoagulantia er de lægemidler, der bruges til at forhindre unødig dannelse af blodpropper inde i kredsløbssystemet. I henhold til virkningsmekanismen for disse lægemidler er de kategoriseret i forskellige underkategorier.
Indirekte trombinhæmmere
Disse lægemidler kaldes de indirekte thrombinhæmmere, fordi deres hæmning af thrombin sker via interaktionen med et andet protein kaldet antithrombin. Ufraktioneret heparin (UFH) og lavmolekylært heparin (LMWH) binder til antithrombin, hvilket øger dets inaktivering af faktor Xa.
Heparin
Antithrombin hæmmer virkningen af koagulationsfaktorer IIa, IXa og Xa ved at danne stabile komplekser med dem. I fravær af heparin opstår disse reaktioner langsomt. Heparin virker som en cofaktor for anti-trombin, hvilket øger hastigheden af de relevante reaktioner med mindst 1000 gange. Ufraktioneret heparin hæmmer markant blodkoagulationen ved at hæmme alle tre faktorer, herunder thrombin og faktor Xa. Men den antikoagulerende virkning af lavmolekylært heparin er mindre end UFH på grund af dets lave affinitet over for antithrombin. Enoxaparin, d alteparin og tinzaparin er nogle eksempler på LMWH.
Tæt overvågning af blodkoagulationsmekanismerne hos patienter, der modtager UFH, er ekstremt vigtig. Dette gøres ved at vurdere patientens APTT norm alt på månedsbasis. På den anden side er sådan overvågning ikke nødvendig hos patienter, der er under LMWH på grund af dets forudsigelige farmakokinetik og plasmaniveauer.
Uønskede virkninger
- Overdreven blødning efter selv et mindre traume
- Heparin-induceret trombocytopeni
Kontraindikationer
- Overfølsomhed over for lægemidlet
- Aktiv blødning
- Intrakranielle blødninger
- Svær hypertension
- Active TB
- Signifik trombocytopeni
- Truet abort
Heparins overdrevne antikoagulerende virkning kan korrigeres ved at seponere lægemidlet. Hvis blødningen fortsætter, er administration af protaminsulfat indiceret.
Warfarin
Warfarin er et almindeligt anvendt antikoagulant med 100 % biotilgængelighed. Størstedelen af det warfarin, der indgives i den menneskelige krop, er bundet til plasmaalbumin, hvilket giver det et lille distributionsvolumen og en lang halveringstid.
Warfarin forhindrer carboxylering af glutamatrester af prothrombin, koagulationsfaktorer VII, IX og X. Dette gør disse molekyler inaktive, hvilket svækker koagulationsmekanismen. Der er en 8-12 timers forsinkelse i virkningen af warfarin på grund af tilstedeværelsen af allerede carboxylerede molekyler af de tidligere nævnte cofaktorer, hvis virkning maskerer virkningen af warfarin.
Figur 01: Warfarin
Uønskede virkninger
- Warfarin kan passere gennem placentabarrieren og forårsage blødningsforstyrrelser hos fosteret
- Det kan også forårsage skeletdeformationer i fosteret.
Udover disse hyppigt anvendte antikoaguleringsmidler bruges orale direkte faktor Xa-hæmmere såsom rivaroxaban og parentale direkte thrombin-hæmmere også til at kontrollere koagulation.
Hvad er trombolytika?
Trombolytika er de lægemidler, der bruges til at fjerne tromber, der tilstopper karrene, der forårsager forskellige sygdomme, såsom iskæmiske hjertesygdomme og slagtilfælde.
Den tidlige brug af trombolytika til behandling af iskæmiske hjertesygdomme har vist sig at være effektiv til at reducere størrelsen af tromben og til at øge karrets åbenhed.
Alle trombolytiske midler virker ved at aktivere plasminogen til plasmin, hvilket resulterer i nedbrydning af fibrin både i tromberne såvel som i de hæmostatiske fibrinpropper. Dette øger markant risikoen for intrakranielle blødninger.
Streptokinase
Streptokinase er et enzym produceret af beta-hæmolytiske streptokokker. Det danner et kompleks med plasminogen og sp alter derefter plasminogen til plasmin. Da streptokinase er et fremmed stof for kroppen, kan nogle patienter udvikle allergiske reaktioner på det. Sådanne patienter, som har behov for trombolyse på grund af forskellige sygdomstilstande og er overfølsomme over for streptokinase, bør medbringe et lægemiddelkort, der tydeligt angiver deres tendens til at udvikle en allergi mod streptokinase.
Alteplase
Rekombinant alteplase er udviklet ud fra et endogent fibrinolytisk enzym, hvis frigivelse udløser fibrinolyse. Selvom alteplase har en meget hurtigere trombolytisk effekt end streptokinase, har den en høj risiko for at forårsage intrakranielle blødninger. På den anden side er dette lægemiddel dyrere end de andre trombolytiske midler.
Hvad er ligheden mellem antikoagulantia og trombolytika?
Begge grupper af lægemidler bruges til at kontrollere koagulationen
Hvad er forskellen mellem antikoagulantia og trombolytika?
Antikoagulanter vs trombolytika |
|
| Antikoagulantia er de lægemidler, der bruges til at forhindre unødig dannelse af blodpropper inde i kredsløbssystemet. | Trombolytika er de lægemidler, der bruges til at fjerne tromber, som tilstopper kar og forårsager forskellige sygdomme såsom iskæmiske hjertesygdomme og slagtilfælde. |
| Brug | |
| Disse bruges til at forhindre dannelsen af blodpropper inde i karrene. | Disse bruges til at fjerne de blodpropper, der allerede er dannet inde i karrene. |
| Action | |
| De virker ved at inaktivere forskellige komponenter i koagulationskaskaden. | Alle trombolytiske midler virker ved at aktivere plasminogen til plasmin, hvilket resulterer i nedbrydning af fibrin både i tromberne såvel som i de hæmostatiske fibrinpropper. |
| Uønskede virkninger | |
|
Uønskede virkninger af heparin
Uønskede virkninger af warfarin
|
Der kan være allergiske reaktioner mod streptokinase. Intrakranielle blødninger er en dødelig komplikation af trombolytika. |
| Kontraindikationer | |
|
Kontraindikationer for heparin er,
|
Brugen af streptokinase er kontraindiceret, hvis patienten er allergisk over for det. |
Opsummering – antikoagulantia vs trombolytika
Antikoagulantia er de lægemidler, der bruges til at forhindre unødig dannelse af blodpropper inde i kredsløbssystemet. Trombolytika er de lægemidler, der bruges til at fjerne tromber, der tilstopper karrene, der forårsager forskellige sygdomme, såsom iskæmiske hjertesygdomme og slagtilfælde. Mens antikoagulantia bruges til at forhindre dannelsen af blodpropper, bruges trombolytika til at fjerne de blodpropper, der allerede er dannet inde i de kar, der tillukker dem. Dette er den største forskel mellem disse to grupper af stoffer.
Download PDF-version af antikoagulantia vs trombolytika
Du kan downloade PDF-versionen af denne artikel og bruge den til offline-formål i henhold til citatnoter. Download venligst PDF-version her Forskel mellem trombolytika og antikoagulantia
