Nøgleforskellen mellem carbimazol og methimazol er, at carbimazol er en inaktiv form for lægemiddel, hvorimod methimazol er en aktiv form for lægemiddel.
Carbimazol og methimazol er meget vigtige lægemiddelformer, der bruges til behandling af tilstande relateret til skjoldbruskkirtlen. Når vi tager carbimazol-lægemidler til behandling af hypothyroidisme, omdannes det til sin aktive form methimazol inde i kroppen.
Hvad er carbimazol?
Carbimazol er et prodrug, der er nyttigt til behandling af hyperthyroidisme. Efter absorption omdannes dette lægemiddel til den aktive form (hvorfor det er kategoriseret som et prodrug). Den aktive form af carbimazol er methimazol. Denne aktive form, methimazol, kan forhindre thyroidperoxidase-enzym i at iodere og koble tyrosinresterne på thyroglobulin. Derfor kan det reducere produktionen af skjoldbruskkirtelhormonerne kendt som T3 og T4 (thyroxin). Dette prodrug hører under Verdenssundhedsorganisationens liste over essentielle lægemidler.
Figur 01: Carbimazol
Hyperthyroidisme er en tilstand forårsaget af overdreven produktion af skjoldbruskkirtelhormoner i skjoldbruskkirtlen. Medicinsk behandling for denne tilstand omfatter norm alt enten titrering af dosis af carbimazol, indtil vi kan observere euthyreoideatilstanden hos patienten, eller opretholdelse af en høj dosis carbimazol til undertrykkelse af endogen skjoldbruskkirtelproduktion, efterfulgt af udskiftning af thyreoideahormonet med levothyroxin. Denne proces er navngivet som "blok og erstat" mekanisme. Norm alt udføres denne behandling i omkring 18-24 måneder.
Der kan dog også være nogle bivirkninger. Almindelige bivirkninger er udslæt og kløe. Vi kan behandle disse tilstande ved hjælp af antihistaminer, mens vi tager carbimazol kontinuerligt. For sensitive patienter kan vi desuden bruge propylthiouracil som erstatning.
Hvad er methimazol?
Methimazol eller thiamazol er en medicin, der er nyttig til behandling af hyperthyroidisme. Det kan behandle Graves sygdom, giftig multinodulær struma og thyrotoksisk krise. Det har en oral administrationsvej. Den maksimale effekt kan opnås efter en uges administration.
Der kan dog være nogle bivirkninger ved at bruge dette lægemiddel, som omfatter kløe, hårtab, kvalme, muskelsmerter, hævelse og mavesmerter. Der kan også være nogle alvorlige bivirkninger, herunder lavt antal blodlegemer, leversvigt og vaskulitis. Derfor anbefales det ikke at bruge det i graviditetens første trimester. Men hvis det er uundgåeligt, kan vi bruge det i andet trimester af graviditeten eller senere, samt under amning.
Figur 02: Methimazol
Biotilgængeligheden af methimazol er omkring 93%. Dens proteinbinding er ubetydelig, og stofskiftet af lægemidlet sker i leveren. Desuden er eliminationshalveringstiden ca. 5-6 timer, og udskillelsen sker i nyren. Den kemiske formel for denne methimazol er C4H6N2S, og molmassen er ca. 114,17 g/mol. Smeltepunktet er omkring 146 grader Celsius, og det er let opløseligt i vand.
Når man overvejer methimazols virkningsmekanisme, kan det hæmme enzymet thyroperoxidase, der kan virke i thyreoideahormonsyntesen ved at oxidere anionjodidet til jod, hypoiodsyre og enzymbundet hypoiodat. Dette letter tilføjelsen af tyrosinrester til hormonprækursoren thyroglobulin. Det er et væsentligt trin i syntesen af triiodothyronin og thyroxin.
Hvad er forskellen mellem carbimazol og methimazol?
Carbimazol og methimazol er meget vigtige lægemiddelformer, der bruges til behandling af tilstande relateret til skjoldbruskkirtlen. Den vigtigste forskel mellem carbimazol og methimazol er, at carbimazol er en inaktiv form af et lægemiddel, hvorimod methimazol er en aktiv form af et lægemiddel.
Nedenstående infografik præsenterer forskellene mellem carbimazol og methimazol i tabelform til sammenligning side om side.
Oversigt – Carbimazol vs Methimazol
Carbimazol er et prodrug, der er nyttigt til behandling af hyperthyroidisme. Methimazol eller thiamazol er en medicin, der er nyttig til behandling af hyperthyroidisme. Den vigtigste forskel mellem carbimazol og methimazol er, at carbimazol er en inaktiv form for lægemiddel, mens methimazol er en aktiv form for lægemiddel.
