Nøgleforskellen mellem COX 1- og COX 2-hæmmere er, at COX 1-hæmmer er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel, der hæmmer cyclooxygenase-1-enzym udtrykt konstitutivt i de fleste væv, mens COX 2-hæmmer er en ikke-steroid antiinflammatorisk -inflammatorisk lægemiddel, der hæmmer cyclooxygenase-2 enzym udtrykt i områder med inflammation.
Non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAIDS) giver norm alt antiinflammatoriske, analgetiske og febernedsættende virkninger. De bruges til behandling af en række sygdomme. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hæmmer et bestemt hastighedsbegrænsende enzym kaldet cyclooxygenase (COX), der er involveret i produktionen af prostaglandiner. To isoformer af dette enzym er blevet identificeret: COX 1 og COX 2. COX 1-hæmmer og COX 2-hæmmer er to ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler involveret i hæmningen af cyclooxygenase 1 (COX 1) og cyclooxygenase 2 (COX 2), hhv.
Hvad er COX 1-hæmmere?
COX 1-hæmmer er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel, der hæmmer cyclooxygenase-1-enzymet. Dette enzym udtrykkes konstitutivt i de fleste væv. Cyclooxygenase-1 (COX 1) isoform producerer norm alt cytobeskyttende prostaglandiner. Dette enzym er til stede i væv, herunder mave-tarmkanalens slimhinder, nyrer og blodplader. Cyclooxygenase-1 isoform opretholder den normale slimhinde i maven og tarmene. Denne isoform beskytter også maven mod fordøjelsessaft. Desuden er Cyclooxygenase-1 isoform involveret i nyre- og blodpladefunktion. Cyclooxygenase-1 enzym producerer prostaglandiner, der bidrager til smerter, feber og betændelse. Derfor bruges COX 1-hæmmer til at hæmme cyclooxygenase-1 isoform. Da cyclooxygenase-1's hovedrolle er at beskytte mave og tarm og bidrage til blodpropper, kan brugen af COX 1-hæmmere føre til uønskede bivirkninger.
Figur 01: COX 1-hæmmer
Traditionelle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler såsom ibuprofen, aspirin og naproxen er hæmmere af både COX 1 og COX 2 isoformer, da de er ikke-selektive i deres virkning. Traditionelle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler bruges til at behandle tilstande som gigt. Moderne selektive COX 1-hæmmere hæmmer kun selektivt COX 1-isoform. Nogle eksempler på moderne selektive COX 1-hæmmere omfatter ketorolac, flurbiprofen, ketoprofen, indomethacin, tolmetin, piroxicam og meclofenamat. Hæmningen af COX 1-isoformen kan dog føre til bivirkninger såsom mave-tarmsår og ukontrolleret blødning.
Hvad er COX 2-hæmmere?
COX 2-hæmmer er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel, der hæmmer cyclooxygenase-2-enzymet, der udtrykkes i områder med inflammation. Selektive COX 2-hæmmere har en omfangsrig sidekæde, der er for stor til at orientere sig ind i bindingsstedet for cyclooxygenase-1-enzymet. Men de er i stand til at tilpasse sig og binde til cyclooxygenase-2 isoformen. Cyclooxygenase-2-enzym spiller en vigtig rolle i at opretholde vaskulær integritet.
Figur 02: COX 2-hæmmer
Hæmningen af cyclooxygenase-2-isoformen fører til nedsat produktion af vasodilatatorprostaglandiner fra endotelceller. Tromboxan fra blodplader hæmmes dog ikke af COX-hæmmer på grund af manglen på COX 2-isoform på modne blodplader. Desuden menes COX-hæmmer at være en medvirkende faktor til den øgede risiko for udvikling af myokardieinfarkt, kongestiv hjertesvigt, slagtilfælde, pulmonal og systemisk hypertension. Nogle eksempler omfatter COX 2-hæmmere er sulindac, diclofenac, celecoxib, meloxicam, etodolac, etoricoxib og lumiracoxib.
Hvad er lighederne mellem COX 1- og COX 2-hæmmere?
- COX 1-hæmmer og COX 2-hæmmer er to ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
- De er involveret i hæmningen af cyclooxygenase 1 (COX 1) og cyclooxygenase 2 (COX 2) enzymer, der producerer prostaglandiner.
- Både COX 1- og COX 2-hæmmere kan forårsage alvorlige bivirkninger.
- COX 1- og COX 2-hæmmere er selektive i virkning end traditionelle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
Hvad er forskellen mellem COX 1- og COX 2-hæmmere?
COX 1-hæmmer er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel, der hæmmer cyclooxygenase-1-enzymet, som er konstitutivt udtrykt i de fleste væv, mens COX 2-hæmmer er et ikke-steroidt antiinflammatorisk lægemiddel, der hæmmer cyclooxygenasen -2 enzym, som udtrykkes i områder med inflammation. Dette er således den vigtigste forskel mellem COX 1- og COX 2-hæmmere. Ydermere omfatter bivirkningerne af COX 1-hæmmeren mavesår og ukontrolleret blødning, mens bivirkningerne af COX 2-hæmmeren omfatter udvikling af myokardieinfarkt, kongestiv hjertesvigt, slagtilfælde, pulmonal og systemisk hypertension.
Nedenstående infografik viser forskellene mellem COX 1- og COX 2-hæmmere i tabelform til sammenligning side om side.
Oversigt – COX 1 vs COX 2-hæmmere
COX 1-hæmmer og COX 2-hæmmer er to ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. De er selektive end traditionelle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler såsom ibuprofen, aspirin og naproxen. COX 1-hæmmer er et lægemiddel, der hæmmer cyclooxygenase-1-enzym. COX 2-hæmmer er et lægemiddel, der hæmmer cyclooxygenase-2. Så dette er den vigtigste forskel mellem COX 1-hæmmer og COX 2-hæmmer.