Nøgleforskel – Agonist vs Antagonist Drugs
Opioider er stoffer, der omfatter både ulovlige stoffer og ordinerede stoffer. Opioider virker smertestillende, men har mange usunde bivirkninger, hvis de tages i overdoser. Mekanismen for opioider kan forklares af to mekanismer - den agonistiske mekanisme og den antagonistiske mekanisme. Lægemidler kan således hovedsageligt opdeles i agonistiske stoffer og antagonistiske stoffer. Agonistlægemidler er lægemidler, som er i stand til at aktivere receptorer i hjernen ved binding til receptoren, hvilket resulterer i opioidernes fulde virkning. Antagonistlægemidler binder til receptorerne i hjernen og blokerer bindingen af opioider til receptorerne og hæmmer derved virkningen af opioidet. Den vigtigste forskel mellem agonister og antagonister er deres modvirkende mekanisme. Agonister producerer handlinger, hvorimod antagonister hæmmer handlingerne.
Hvad er agonistiske stoffer?
Et agonistlægemiddel er et kemikalie, der efterligner den naturlige ligand af den specifikke hjernereceptor. Bindingen af agonistlægemidlet resulterer således i lignende biologisk virkning som den naturlige ligand. Agonisten binder til det samme bindingssted som den naturlige ligand. I fravær af den naturlige ligand er agonistlægemidler således i stand til at give den fulde eller delvise respons. Eksempler på agonistlægemidler omfatter heroin, oxycodon, metadon, hydrocodon, morfin og opium. Nogle af dem som heroin er erklæret som ulovlige. Disse lægemidler giver lindring af smerte. Stærke doser kan have mange bivirkninger relateret til respiration, organsvigt, døsighed og følelsesløshed.
Figur 01: Mekanisme af agonistiske og antagonistiske stoffer
Typer af agonistiske stoffer
Der er to hovedtyper af agonistlægemidler;
- Directe binding agonist drugs
- Indirekte bindende agonistlægemidler
Direkte bindende agonistlægemidler eller komplette agonister er i stand til direkte at binde til det specifikke bindingssted for receptoren. Dette bindingssted er det sted, hvor den naturlige ligand binder under normale forhold. Dette medfører en hurtigere reaktion, da den binder sig direkte til receptoren og aktiverer hjernens signalering. Eksempler er morfin og nikotin.
Indirekte bindende agonist-lægemidler betegnes også som partielle agonister, er lægemidler, der øger bindingen af den naturlige ligand til receptoren for at opnå en effekt. Disse lægemidler giver forsinket respons. Et eksempel på en indirekte bindingsagonist er kokain.
Hvad er antagonistiske stoffer?
Antagonistlægemidler er lægemidler, der hæmmer virkningerne af den naturlige ligand. Den naturlige ligand kan være et hormon, neurotransmitter eller en agonist.
Typer af antagonistiske stoffer
Antagoniststoffer kan være af tre hovedtyper.
- Konkurrenceantagonister
- Ikke – konkurrerende antagonister
- Irreversible antagonister
Figur 02: Mekanisme af antagonistiske stoffer
Kompetitive antagonistlægemidler er lægemidler, som har evnen til at binde på det oprindelige bindingssted og hæmme bindingen af den naturlige ligand. Dette skyldes formen af antagonisten, som efterligner den naturlige ligand. Forøgelse af ligandkoncentrationen kan undertrykke effekten af den konkurrerende antagonist.
Ikke-konkurrerende antagonistlægemidler virker allosterisk, hvor det binder til et andet sted end det sande bindingssted. Bindingen af den ikke-kompetitive antagonist vil forårsage en konformationel ændring i receptoren, som vil hæmme bindingen af den sande ligand.
Irreversible agonistlægemidler binder stærkt til receptoren gennem kovalente bindinger. Dette vil permanent modificere receptoren, hvilket forhindrer bindingen af liganden. Eksempler på antagonistlægemidler omfatter n altrexon og naloxon. Oftest bruges disse stoffer til at hæmme virkningerne af skadelige stoffer såsom kokain og heroin, som er agoniststoffer.
Hvad er lighederne mellem agonistiske og antagonistiske stoffer?
- Begge er kemiske lægemidler, som kan binde sig til receptorer i hjernen.
- Begge fungerer på en modvirkende måde.
- Begge kan hovedsageligt være af to typer – ulovlige stoffer eller lægeordinerede stoffer.
- Begge er specifikke for receptorerne.
- Begge omtales som smertestillende midler.
- Begge kan forårsage sundhedsskadelige manifestationer, hvis de tages i overdosis.
Hvad er forskellen mellem agonistiske og antagonistiske stoffer?
Agonist vs Antagonist Drugs |
|
| Agonistlægemidler er de lægemidler, der er i stand til at aktivere receptorer i hjernen ved binding til receptoren, hvilket resulterer i den fulde effekt af liganden. | Antagonistlægemidler er de lægemidler, der binder sig til receptorerne i hjernen og blokerer bindingen af ligander til receptorerne og derved hæmmer virkningen af liganden. |
| Effects | |
| Agoniststoffer stimulerer handlingen. | Antagonistiske stoffer hæmmer virkningen. |
| Svar | |
| Reaktionen forårsages, når agonisten binder til bindingsstedet. | Reaktionen forhindres, når antagonisten binder til bindingsstedet. |
| Typer | |
| Der er to typer agonistlægemidler; Direkte bindende agonist medicin og indirekte bindende agonist medicin. | Der er tre typer antagoniststoffer; Kompetitive antagonister, ikke-kompetitive antagonister og irreversible antagonister. |
Opsummering – Agonist vs Antagonist Drugs
Agonist- og antagoniststoffer virker i en modvirkende mekanisme. Agonistlægemidler virker ved at øge effektiviteten af den naturlige ligandbinding og derved opregulere virkningen af liganden. I modsætning hertil nedregulerer antagonistlægemidler virkningen af liganden ved at binde sig til receptoren og blokere receptoren i at binde til dens receptor. Dette er den vigtigste forskel mellem agonistiske stoffer og antagonistiske stoffer. Begge scenarier virker smertelindrende og virker derfor som potentielle smertestillende midler. Nogle af stofferne såsom morfin er ordineret og lovlige til at blive brugt under lægeligt tilsyn, mens nogle er ulovlige at blive brugt (heroin).
Download PDF-versionen af Agonist vs Antagonist Drugs
Du kan downloade PDF-versionen af denne artikel og bruge den til offline-formål i henhold til citatnotat. Download venligst PDF-version her Forskel mellem agonist- og antagonist-stoffer
